殺蟲劑作用機理包括殺蟲劑穿透體壁進入生物體內的運轉和代謝過程，殺蟲劑對靶標的作用機制以及環境條件對毒性和毒效的影響。具體到殺蟲劑對害蟲的作用上，就是殺蟲劑通過各種方式被害蟲接收后，對蟲害產生的毒殺作用。

根據殺蟲劑的主要作用靶標，大致分為以下4種作用機理。

（1）神經毒性：以神經系統上的靶標位點、靶標酶或受體作為作用靶標發揮毒性，其藥劑統稱為神經毒劑。有機磷、氨基甲酸酯類、擬除蟲菊酯類殺蟲劑，無論以觸殺作用或胃毒作用發揮毒效，它們的作用部位都是神經系統，都屬神經毒劑。

（2）呼吸毒性：殺蟲劑在與害蟲接觸后，由于物理的或化學的作用，對呼吸鏈的某個環節產生了抑制作用，使害蟲呼吸發生障礙而窒息死亡。在殺蟲劑中呼吸毒劑比較有限，魚藤酮、噠螨靈是比較成功的電子傳導抑制劑。

（3）昆蟲生長調節作用：通過抑制昆蟲生理發育，如抑制蛻皮、新表皮形成、取食等最后導致害蟲死亡。這類殺蟲劑主要包括幾丁質合成抑制劑、保幼激素類似物和蛻皮激素類似物，如除蟲脲、吡丙醚、蟲酰肼等。

（4）微生物殺蟲劑作用機理：以寄生的靶組織為營養，大量繁殖和復制，如病毒、微孢子蟲等；或者釋放毒素使寄主中毒，如真菌、細菌等。在微生物殺蟲劑中，目前應用最廣的是蘇云金桿菌，該類殺蟲劑不僅大量應用其桿菌制劑。而且，通過對其內毒素基因的遺傳工程研究，使轉基因殺蟲工程菌和轉基因抗蟲作物得到了商品化應用，如轉Bt基因抗蟲棉。

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